Drugs: Indacaterol - (Page 2272)
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Moen
35,6% frente al 9,1% y 3,4% alcanzó un aumento ≥ 15% (ambas dosis de indacaterol p < 0,001 frente a placebo y p < 0,01 frente a salmeterol/fluticasona). • El porcentaje de pacientes tratados con indacaterol que experimentó estos aumentos fue significativamente mayor con la dosis de 300 μg que con la dosis de 150 μg (p < 0,05 para todos los aumentos porcentuales del FEV1)[23]. Los que recibieron salbutamol 200 μg también experimentaron aumentos significativos del FEV1 respecto al valor inicial en comparación con placebo o con salmeterol/fluticasona (ambos p < 0,001) [41% logró un aumento ≥ 10% y un 24% logró un aumento ≥ 15%]; no obstante, las mejoras en el FEV1 fueron significativamente mayores (p < 0,05) en los receptores de indacaterol 300 μg que en los tratados con salbutamol en lo que atañe a los aumentos ≥ 10% y ≥ 15%[23]. • Las mejoras en los valores del FEV1 valle no se vieron afectados por el momento de la administración de indacaterol[24]. En los pacientes con EPOC (n = 96), indacaterol 300 μg una vez al día fue significativamente más eficaz que placebo, medido mediante los valores del FEV1 valle a los 14 días, con independencia de si se administró una vez al día por la mañana o por la tarde (diferencia de 200 ml para indacaterol por la mañana o por la tarde frente a placebo; ambos p < 0,001)[24]. • La resistencia al esfuerzo también mejoró con indacaterol en un estudio cruzado realizado en pacientes con EPOC moderada o grave (n = 90 pacientes aleatorizados; estudio disponible en forma de resumen)[25]. Después de 3 semanas de recibir indacaterol 300 μg una vez al día, los pacientes presentaron una diferencia media en el tiempo de resistencia al esfuerzo (cicloergometría a carga constante) de 111 segundos frente a placebo (p = 0,011). Asimismo, hubo mejoras significativas en la capacidad inspiratoria (CI) al final del ejercicio [de 0,28 l; p = 0,002], así como en la CI mínima (de 0,14 l; p = 0,004) y el FEV1 valle (de 0,20 l; p < 0,001) en reposo con indacaterol frente a placebo[25]. Otro estudio (n = 27; disponible en forma de resumen) también describió aumentos significativos de la CI en ejercicio máxima y en isotiempo en el caso de indacaterol respecto a placebo, lo cual indica una reducción de la hiperinsuflación pulmonar dinámica[26].
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adrenérgicos se han vinculado a efectos adversos cardiovasculares debido a la actividad en los receptores adrenérgicos beta-1 y beta-2 del corazón[27], indacaterol parece tener un perfil de seguridad cardíaca favorable[28,29]. Sin embargo, se precisan más datos para confirmarlo. En tres estudios efectuados en pacientes con EPOC (duración 7 días [n = 635], 28 días [n = 163] o dosis única [n = 16]) [descritos juntos en un resumen][28], no hubo anomalías clínicamente significativas en el ECG y las incidencias de cambios en el intervalo QT fueron escasas en los pacientes que recibieron dosis múltiples de indacaterol 50-800 μg una vez al día o dosis únicas de 4003.000 μg. • Tampoco hubo efectos clínicamente relevantes en el intervalo QT en 404 voluntarios sanos que recibieron indacaterol 150-600 μg una vez al día durante 14 días en un estudio del intervalo QT corregido (QTc) (disponible en forma de resumen)[29]. Las diferencias en los cambios respecto al valor inicial frente a placebo en el intervalo QTcF (intervalo QT corregido para la frecuencia cardíaca con la fórmula de Fridericia) el día 14 fueron: 2,66, 2,98 y 3,34 ms para indacaterol 150, 300 y 600 μg, respectivamente, en comparación con 13,90 ms después de una sola dosis del control positivo moxifloxacino (dosis única el día 14 después de placebo para otros días)[29]. • Los efectos de indacaterol sobre la función pulmonar en pacientes con EPOC moderada o grave en estudios de 26 y 52 semanas de duración se analizan en el apartado 3.
• Pese a que los agonistas de los receptores beta-
2. Perfil farmacocinético
Los datos de este apartado corresponden a un estudio farmacocinético (llevado a cabo como parte de un estudio de QTc) en voluntarios sanos que recibieron indacaterol 150, 300 ó 600 µg una vez al día durante 14 días (n = 182; disponible en forma de resumen y póster)[30]; los datos adicionales proceden de la información de prescripción del fabricante[4] y del informe de evaluación de la Agencia Europea del Medicamento[31], que incluyen datos farmacocinéticos obtenidos de pacientes con EPOC y de voluntarios sanos.
Drugs 2010; 70 (17)
Tabla de contenidos de la publicatin de Drugs: Indacaterol
Drugs: Indacaterol
Índice
Resumen
Perfil farmacodinámico
Perfil farmacocinético
Eficacia terapéutica
Tolerabilidad
Posología y administración
Indacaterol: situación actual
Drugs: Indacaterol
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