Drugs: Indacaterol - (Page 2270)

2270 2270 Moen Moen OH H N HO HN O CH3 CH3 Indacaterol La enfermedad pulmonar obstructiva crónica Chronic obstructive pulmonary disease (COPD) (EPOC) es una enfermedad progresiva del pulmón is a progressive disease of the lung that is charque se caracteriza por una limitación crónica acterized by chronic airflow limitation as del fluwell as jo aéreo así como por efectos extrapulmonares, and extrapulmonary effects, such as weight loss tales como pérdida de peso y emaciación is la musculatuskeletal muscle wasting.[1] COPD de a highly prera esquelética[1]. La EPOC es una published between valent disease. A review of studies enfermedad de elevada prevalencia: una revisión de estudios publica1990 and 2004 estimated the global prevalence of dos entre 1990 2004 cifró la prevalencia aged at physiologicallyydefined COPD in adultsglobal de la EPOC definida fisiológicamente 9–10%.[2] least 40 years to be approximatelyen adultos de al menos 40 años en alrededor del 9%-10%[2]. pharmaAlthough COPD is usually progressive, Aunque la EPOC suele ser una enfermedad procological and nonpharmacological (e.g. exercisegresiva, se emplean tratamientos farmacológicos y training programmes) therapies are used to reduce symptoms and exacerbations.[1] ejercicios) para mitide otro tipo (p. ej. programas de There is also limited evidence síntomas y pharmacological agents may gar los that some reducir las exacerbaciones[1]. [3] help slowdatos apuntan a que determinados fármacos Algunos disease progression. Guidelines for the pharmacologicalfrenar el avance de la enfermedad[3]. podrían ayudar a treatment of COPD recommend a stepwise approach, with additional medications Las directrices para el tratamiento farmacológico de at each stage of the disease.[1] la EPOC recomiendan un abordaje escalonado en el Inhaled añadiendo nuevos medicamentos en cada que se van bronchodilators are central to the treatment of la enfermedad[1][1] Short-acting bronchoetapa de stable COPD. . dilators,broncodilatadores inhalados 2-adrenoceptor Los such as salbutamol (a b ocupan un lugar agonist) and ipratropium (an anticholinergic), are preeminente en el tratamiento de la EPOC estable[1]. recommended for use, as needed, by patients with Los broncodilatadores de acción corta como salbutamild COPD. Regular use of long-acting bronchomol (agonista beta-2) e ipratropio (anticolinérgico) dilators is recommended for moderate and more están COPD. Those recommended include en severe recomendados para el uso, a discreción, the pacientes con EPOC leve. El uso regular de formob2-adrenoceptor agonists salmeterol andlos broncodilatadores require prolongada administration, terol, which de accióntwice-daily se reserva para la EPOC anticholinergic tiotropium, ellos encontraand themoderada y más grave; y entre which is taken mos daily.[1] once los agonistas de los receptores beta-2-adrenérgicos salmeterol y formoterol, que se administran dos Indacaterol (Onbrez� Breezhaler�) is a longveces sometimes anticolinérgico tiotropio, que se acting,al día, y el referred to as ultra long-acting, administra una vez al día[1] b2-adrenoceptor agonist. that has a 24-hour Indacaterol (Onbrez® which allows for oncebronchodilatory effect, Breezhaler®) es un agonisdaily administration.beta-2-adrenérgicos de acción ta de los receptores Indacaterol is approved for use in the treatment of COPD. This review disprolongada (a veces señalada como ultraprolongada) © 2010 Adis International Limited . All rights reserved . ª 2010 Adis Data Information BV. All rights reserved. cusses the broncodilatador tieneproperties of incuyo efecto pharmacological una duración de 24 dacaterolcual permite la administración una sola vez horas, lo and the available clinical data from trials in adult patients aprobado para el tratamiento al día. Indacaterol está with COPD. de Medical literature on the use of indacaterol la EPOC. La presente revisión analiza las propiein COPD was identified using MEDLINE and dades farmacológicas de indacaterol y los datos clíEMBASE, supplemented by AdisBase (a proprinicos disponibles de los estudios efectuados en etary database). Additional references were idenpacientes adultos con EPOC. tified from the reference lists of published articles. La bibliografía médica acerca del uso de indacaBibliographical information,mediante búsquedas including contriterol en la EPOC se localizó butory unpublished data was also requested from en MEDLINE y EMBASE complementadas con the company developing the drug. Searches were Adisbase (base de datos privada). En listas de refelast updated 20 October 2010. rencias de artículos publicados se localizaron otras referencias. También se solicitó información biblio1. Pharmacodynamic Profile gráfica, incluidos datos sin publicar, a la empresa fabricante del is a long-acting b -adrenoceptor � Indacaterolfármaco. Las búsquedas se actualiza2 ron por última vez a fecha de 20 de octubre cyclase, agonist that stimulates intracellular adenylde 2010. which converts adenosine triphosphate (ATP) to cyclic adenosine monophosphate (cAMP).[4] The1. Perfil farmacodinámico cAMP levels resulting increased intracellular lead to relaxation of bronchial smooth muscle.[4] • Indacaterol es have additional receptores beta-2Indacaterol may un agonista de lostherapeutic benefits through stabilization of mast cells.estimula la adrenérgicos de acción prolongada que [5] In vitro, indacaterol inhibited IgE-dependent transforma adenilciclasa intracelular, la enzima que release of histamine from human (ATP) en monofosfato de el trifosfato de adenosina lung mast cells in a concentration-dependent manner.[5] de los niveadenosina cíclico (AMPc)[4]. El aumento � Indacaterol is el partial agonist with high intrinsic les de AMPc en a interior de la célula acaba provoactivity; relajación de la musculatura lisa in vitro, the cando la at human b2-adrenoceptors bronquial[4]. mean maximum effect (Emax) for indacaterol was Indacaterol podría tener otros efectos terapéuticos 73% (of the maximal effect of isoprenaline).mastobeneficiosos gracias a la estabilización de los Mean Emax [5]. En condiciones38% and indacaterol inhibe la citos values were 90%, in vitro, 47% for formoterol, salmeterol and salbutamol, respectively.[6] Like liberación de histamina dependiente de la IgE en formoterol, indacaterol was a very weak agonist mastocitos pulmonares humanos de manera depenat the b1-adrenoceptor (mean Emax 16%) and a full diente de la concentración[5]. agonist at the b3-adrenoceptor (mean Emax 113%).[6] • Indacaterol es un agonista parcial dotado de una � Indacaterol demonstrated b2-adrenoceptor agoelevada actividad intrínseca; en receptores beta-2nist activity (i.e. bronchial relaxation and bronchoadrenérgicos in vitro, su efecto máximo (Emáx.) onset dilation), a long duration of action and a fastmedio alcanzó el 73% (del efecto máximo bronchi[5,7] and of action in vitro in isolated humande isoprenalina); por su parte, rat small airway lung slices,[8] and in human orlos valores medios del Emáx. correspondientes a several animal models.[6] in vivo in formoterol, salmeterol y salbutamol fueron del 90%, 38% y 47%, respectivamente[6] Al igual � The faster onset of action and longer. duration que formoterol, indacaterol resultó ser with some of action of indacaterol compared un agonista muy débil del receptor beta-1-adrenérgico (Emáx. other b2-adrenoceptor agonists may be related to lipid membrane interactions[9] and its intrinsic medio del 16%) y un agonista completo del receptor efficacy.[10] Compared with salmeterol, .indacabeta-3-adrenérgico (Emáx. medio del 113%)[6] terol showed faster membrane permeation, with • Indacaterol ha manifestado una actividad agonista a 2-fold higher affinity for (traducida en relajación del receptor beta-2-adrenérgico raft micro-domains, Drugs 2010; 70 (17) Drugs 2010; 70 (17) 

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Drugs: Indacaterol
Índice
Resumen
Perfil farmacodinámico
Perfil farmacocinético
Eficacia terapéutica
Tolerabilidad
Posología y administración
Indacaterol: situación actual

Drugs: Indacaterol

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